新型小分子药物在类风湿关节炎治疗中的现状

在过去的20年中，风湿病领域的治疗选择发生重大变化。

图中桔黄色显示的是托法替布（tofacitinib）也被译作托法替尼。

在此，对生物制剂与新型小分子药物进行简要回顾。

生物制剂在疾病缓解方面具有起效快，耐受性好，延缓或抑制骨破坏效能显著等优点，如TNF拮抗剂及IL6拮抗剂等单独或联合甲氨蝶呤能在短期内改善重症患者的临床症状，降低炎性指标。

新型小分子药物是近年出现的一类全新靶向抗风湿药物，包括已在美国批准上市的酪氨酸激酶(JAK)3抑制剂和正在临床研究阶段的脾酪氨酸激酶(Syk)、酪氨酸激酶(JAK)1／2、磷酸二酯酶(PDE)4抑制剂等药物。

美国风湿病学学院(ACR)与欧洲抗风湿联盟(EULAR)指南的治疗策略，由此可见，托法替布目前是二线用药。

细胞外靶点和细胞内靶点的通路不同，因此药物抑制的方式也不同。生物制剂仅针对发病过程中的一个细胞因子发挥疗效，而小分子抑制剂则通过抑制细胞内细胞因子下游的共同通路来发挥疗效。托法替布可以抑制大多数发病相关细胞因子的效应发挥。

对生物制剂与新型小分子药物比较如下。

给药途径：口服vs注射

很多人认为口服途径是首选。但实际上，各有利弊。有些患者可能更喜欢注射途径。注射实际上可能有更好的依从性。当IV或皮下途径时，有趣的是，医生认为患者将压倒性地首选皮下，这实际上可能是一个错觉。所以，这是一个必须由你的患者做出的个人决定的问题。

生物制剂vs新型小分子药物：更多的选择，更好的前景

Therheumatologyfieldhasreallyseenadramaticevolutionintreatmentchoicesandoptionsinthepast20years.

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